Design, synthesis, and evaluation of inhibitors of cathepsin L: Exploiting a unique thiocarbazate chemotype
نویسندگان
چکیده
منابع مشابه
Design, synthesis, and evaluation of inhibitors of cathepsin L: Exploiting a unique thiocarbazate chemotype.
Recently, we identified a thiocarbazate that exhibits potent inhibitory activity against human cathepsin L. Since this structure represents a novel chemotype with potential for activity against the entire cysteine protease family, we designed, synthesized, and assayed a series of analogs to probe the mechanism of action, as well as the structural requirements for cathepsin L activity. Molecular...
متن کاملIdentification and synthesis of a unique thiocarbazate cathepsin L inhibitor.
Library samples containing 2,5-disubstituted oxadiazoles were identified as potent hits in a high throughput screen (HTS) of the NIH Molecular Libraries Small Molecule Repository (MLSMR) directed at discovering inhibitors of cathepsin L. However, when synthesized in pure form, the putative actives were found to be devoid of biological activity. Analyses by LC-MS of original library samples indi...
متن کاملsynthesis of sulfides from alcohols and thiols in solvent-freeconditions and deoxygenation of sulfoxides
کاتالیست یک سنتز جدید برای تیواترها توصیف شده است. واکنش الکل ها با آریل، هتروآریل و آلکیل تیو ل ها درحضور 1،3،5- تری آزو- 2،4،6- تری فسفرین-2،2،4،4،6،6 هگزاکلراید ((tapc به عنوان یک کاتالیست موُثر، بازده های خوب تا عالی از تیواترها را حاصل می کند. علاوه براین، واکنش تحت شرایط بدون فلز و بدون حلال پیش می رود، بنابراین یک مکمل جالب برای روش های شناخته شده سنتز تیواترها ارائه می دهد. یک مکانیسم ا...
15 صفحه اولa study on the design of bio-ethanol process from date wastes of sistan and baluchistan province
اتانول کاربردهای متنوعی در صنایع لاستیک سازی، رنگسازی، حلالها ومکمل سوخت خودرو دارد. اتانول برخلاف نفت از جمله مواد تجدیدپذیر محسوب می شود که مشکلات زیست محیطی و آلودگی نیز ایجاد نمی کند. استفاده از اتانول به عنوان مکمل سوختخودروها از جمله مهمترین مصارف صنعتی این ماده بشمار می رود. با توجه به این موضوع تحقیق و توسعه در زمینه تولید اتانول با درجه خلوص بالا در سطح جهان، و نه تنها در کشور های پیشر...
a comparison of linguistic and pragmatic knowledge: a case of iranian learners of english
در این تحقیق دانش زبانشناسی و کاربردشناسی زبان آموزان ایرانی در سطح بالای متوسط مقایسه شد. 50 دانش آموز با سابقه آموزشی مشابه از شش آموزشگاه زبان مختلف در دو آزمون دانش زبانشناسی و آزمون دانش گفتار شناسی زبان انگلیسی شرکت کردند که سوالات هر دو تست توسط محقق تهیه شده بود. همچنین در این تحقیق کارایی کتابهای آموزشی زبان در فراهم آوردن درون داد کافی برای زبان آموزان ایرانی به عنوان هدف جانبی تحقیق ...
15 صفحه اولذخیره در منابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
ژورنال
عنوان ژورنال: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
سال: 2008
ISSN: 0960-894X
DOI: 10.1016/j.bmcl.2008.04.065